通过抑制钙离子向末梢血管、冠脉血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。临床上用于1.室上性心动过速。2.手术时异常高血压的急救处置。3.高血压急症。4.不稳定性心绞痛的治疗。

地尔硫卓静脉制剂对治疗不稳定心绞痛与静脉硝酸甘油相比，更能降低难治性心绞痛发生的危险。 地尔硫卓降低心肌耗氧量，改善心肌缺血，在短期和较小剂量下使大多数不稳定性心绞痛患者的发作得到控制，避免了更严重心肌缺血事件的发生,为患者接受治疗赢得时机，并副作用发生率低，且轻微，可以作为治疗不稳定心绞痛的一线乃至首选用药。地尔硫卓无硝酸甘油和β受体阻滞剂在连续使用24 h 之后出现耐药反应的现象。

欧美《心房颤动管理指南》和《中国高血压防治指南》Ⅰ级推荐的在房颤和急症高血压治疗用药，2013年中国《心律失常紧急处理专家共识》治疗室上性心动过速的首选用药 。